Cardarine (GW-501516)

Überblick

Cardarine wird als SARM verkauft und diskutiert, und es ist keines. Es bindet nicht an den Androgenrezeptor, verursacht keine Suppression und hat überhaupt keine hormonellen Effekte. Dieser Teil des Marketings stimmt.

Der Grund, warum es mit einer deutlichen Warnung auf diese Seite gehört, ist ein anderer — und es ist der schwerwiegendste Sicherheitsbefund, der außer bei DNP an einer Substanz dieser Datenbank hängt.

Wirkmechanismus

PPARδ ist ein Rezeptor im Zellkern, der reguliert, wie Gewebe Energie verwendet. Ihn zu aktivieren verschiebt den Muskelstoffwechsel in Richtung Fettoxidation und steigert die Expression von Genen, die mit Ausdauer zusammenhängen — bei Mäusen war der Effekt auf die Laufleistung so deutlich, dass die Substanz den Beinamen "Sport in Tablettenform" bekam.

Die Wirkung ist real, nicht-hormonell, und es gibt keine Suppression, von der man sich erholen müsste. Allein vom Mechanismus her sieht Cardarine wie eine ungewöhnlich saubere Substanz aus.

Dann führte GlaxoSmithKline die standardmäßigen Zweijahresstudien zur Krebserzeugung durch, die vor Humanstudien erforderlich sind.

Tumore traten in mehreren Organsystemen auf — Leber, Blase, Magen, Haut, Schilddrüse und weiteren — bei Ratten wie Mäusen und über verschiedene Dosierungen hinweg. Das Entwicklungsprogramm wurde 2007 beendet und von niemandem wieder aufgenommen.

Das ist die gesamte Grundlage, auf der diese Substanz zu beurteilen ist. Ob sich der Befund auf den Menschen überträgt, ist tatsächlich unbekannt, weil die Studien, die das beantworten würden, gestoppt wurden, bevor sie begannen. Sagen lässt sich, dass der Mechanismus, den eine PPARδ-Aktivierung einbezieht — Zellvermehrung und Genexpression — einer ist, bei dem sich ein Krebssignal aus dem Tierversuch nicht leicht abtun lässt.

Typischer Kontext

Zehn bis zwanzig Milligramm täglich über acht Wochen, eingesetzt für Ausdauer und Fettabbau, häufig zusammen mit SARMs gefahren mit der Begründung, es füge keine hormonelle Belastung hinzu.

Diese Begründung stimmt, soweit sie reicht, und verfehlt den Punkt vollständig. Das Fehlen der Suppression wird oft als Beleg dafür präsentiert, Cardarine sei der sichere Teil eines Stacks. Es ist der Teil mit einem ungeklärten Krebssignal.

Der Umgang der WADA ist aufschlussreich. Verbotene Substanzen werden schlicht gelistet; Cardarine erhielt eine gesonderte, ausdrückliche öffentliche Gesundheitswarnung — ein ungewöhnlicher Schritt, der zeigt, wie die Anti-Doping-Gemeinschaft die Toxikologie gelesen hat.

Nebenwirkungen & Risiken

• Krebserzeugende Wirkung in Langzeit-Tierstudien über mehrere Organe und Spezies
• Erhöhte Leberwerte
• Keine hormonelle Suppression — was es nicht risikoarm macht
• Ungeprüfte Graumarktqualität
• Langes Nachweisfenster im Dopingtest
• Keinerlei Sicherheitsdaten am Menschen

Blutwerte & Monitoring

Es existiert kein Wert, der das Risiko dieser Substanz erkennbar macht. Die Leberwerte lohnen sich aus einem anderen Grund:

• Leberwerte (ALT, AST, GGT) — vorher und währenddessen
• Großes Blutbild — als Ausgangswert

Harm-Reduction-Hinweise

• Der Krebsbefund ist die entscheidende Tatsache — er hat ein pharmazeutisches Entwicklungsprogramm gestoppt
• Das Fehlen hormoneller Suppression ist real und für das eigentliche Risiko bedeutungslos
• Keine Dosis ist als sicher belegt, und aus den vorliegenden Daten kann es auch keine geben
• Kein SARM; der Vergleich führt darüber in die Irre, wo das Risiko liegt
• Nur Quellen mit unabhängiger Analyse, was allerdings die Reinheit betrifft und nicht die Substanz selbst
• Für alle mit Dopingkontrollen ungeeignet