GSK-2881078
Auch bekannt als: GSK-2881078, GSK2881078
Einer der wenigen SARMs, die tatsächlich am Menschen geprüft wurden — und die Studien fanden erhöhte Leberwerte, weshalb die Entwicklung eingestellt wurde.
Substanzfamilie
Nicht-steroidale Substanzen, die an denselben Androgenrezeptor binden wie Testosteron, dabei aber Muskel und Knochen gegenüber Prostata und Haar bevorzugen. Die Selektivität ist real; die Unterdrückung der eigenen Produktion wird dadurch nicht vermieden. Keines ist irgendwo zugelassen.
Belastungsprofil
Wo diese Substanz am ehesten zuschlägt — grobe Einordnung als Orientierung, individuell abhängig von Dosis, Dauer und Veranlagung.
Diese Substanz löst aus
Dosierung & Protokolle nach Ziel
Grobe Orientierungsbereiche, wie sie in der Harm-Reduction-Literatur berichtet werden — kein individueller Behandlungsplan. Dosierungen sind individuell und nach oben offen; die Frequenz hängt vom Ester bzw. der Halbwertszeit ab.
Klinische Studien (untersuchter Bereich)
MedizinischDosis
0,75–2 mg / Tag
Frequenz
1× täglich
Zyklusdauer
Bis zu 28 Tage in den veröffentlichten Studien
Das sind die Dosen, die Menschen unter Aufsicht tatsächlich erhielten. Bemerkenswert, wie niedrig sie liegen — und dass die Leberwerterhöhungen bereits in diesem Bereich auftraten.
Praxis auf dem Graumarkt
Keine EmpfehlungDosis
Selten verkauft; Angaben unzuverlässig
Frequenz
—
Zyklusdauer
—
Da es auf dem Graumarkt unüblich ist, gibt es kein etabliertes Anwenderschema. Die lange HalbwertszeitHalbwertszeitDie Zeit, bis die Hälfte der Substanz den Körper verlassen hat — sie bestimmt den Einnahmerhythmus, nicht die Wirkdauer. von 40–50 Stunden bedeutet eine Anreicherung über mehr als eine Woche, bevor sich die Spiegel stabilisieren.
Nebenwirkung & Gegenmaßnahme
Typische Probleme und was man zur Schadensbegrenzung tun kann — auf einen Blick. Ersetzt kein ärztliches Monitoring.
Problem
Die Studien wurden wegen der Leber gestoppt
Gegenmaßnahme
Das ist der Grund, warum diese Substanz zählt. GSK-2881078 wurde an gesunden Freiwilligen und an älteren Erwachsenen mit Muskelschwund geprüft, und ALT-Erhöhungen traten bei Dosen unter 2 mg pro Tag auf. Das ist ein realer Humanbefund unter ärztlicher Aufsicht und kein Forenbericht — und der Grund für das Ende der Entwicklung. Wer es einnimmt, startet von einem dokumentierten Lebersignal aus und nicht von einer Unbekannten.
Problem
Sehr lange Halbwertszeit
Gegenmaßnahme
Bei 40–50 Stunden steigen die Spiegel über eine Woche oder länger, bevor der Steady State erreicht ist. Die Verträglichkeit nach wenigen Tagen zu beurteilen führt in die Irre, und nach dem Absetzen verschwindet es ebenso wenig schnell. Eine Dosisfindung nach Gefühl ist hier besonders ungeeignet.
Problem
Suppression
Gegenmaßnahme
In den Studien bereits bei diesen niedrigen Dosen vorhanden, mit messbar sinkendem Testosteron. Blutbild vorher und nachher; ein PCT-Plan mit Enclomifen oder Clomifen.
Problem
Fallendes HDL
Gegenmaßnahme
In den Studiendaten neben den Leberbefunden dokumentiert. Ein vollständiges Lipidprofil gehört zum Bild und ist keine optionale Zugabe.
Überblick
GSK-2881078 gehört aus einem Grund auf diese Liste, der nichts mit Bekanntheit zu tun hat. Es wird kaum verkauft, und die wenigsten haben davon gehört.
Es zählt, weil es einer der ganz wenigen SARMs ist, die Menschen in einer kontrollierten Studie tatsächlich erhalten haben — und was diese Studien fanden, ist die nützlichste Information auf dieser ganzen Seite.
Was die Humanstudien zeigten
GlaxoSmithKline entwickelte es gegen Muskelschwund bei COPD und altersbedingter Sarkopenie. Es erreichte Phase-1- und Phase-2-Studien an gesunden Freiwilligen und älteren Erwachsenen, mit Dosen zwischen 0,75 und 2 mg täglich über bis zu vier Wochen.
Die Substanz wirkte: Die Magermasse nahm messbar zu.
Sie erzeugte zugleich bei einem Teil der Teilnehmer erhöhte ALT-Werte, ein Leberenzym. Bei Dosen unter zwei Milligramm pro Tag. Unter ärztlicher Aufsicht, mit Kontrollen, über vier Wochen. Die Entwicklung wurde eingestellt.
Warum das die wichtigste SARM-Seite hier ist
Nahezu alles auf den anderen SARM-Seiten trägt denselben Vorbehalt: keine Humandaten. Dieses Fehlen wird meist als Unbekannte dargestellt — niemand weiß, was langfristig passiert.
GSK-2881078 dreht das um. Hier hat jemand tatsächlich nachgesehen, ordentlich, mit Blutwerten und Aufsicht. Und gefunden wurde ein Lebersignal, das ernst genug war, ein pharmazeutisches Entwicklungsprogramm zu beenden — bei Dosen, die rund zehnmal niedriger liegen als das, was Leute von Ostarin nehmen.
Das ist kein Beweis, dass jeder SARM die Leber schädigt. Die Substanzen unterscheiden sich. Es ist aber ein Datenpunkt, der Gewicht verdient gegenüber der Annahme, SARMs seien sanft, weil sie keine Steroide sind: Wo die Klasse streng geprüft wurde, tauchten Leberbefunde auf. Dasselbe geschah bei MK-0773, der Merck-Substanz, die Phase 2 erreichte.
Das Muster über die Klasse hinweg gehört klar gesagt: Die SARMs, die es am weitesten in die Humanprüfung schafften, wurden wegen Lebertoxizität gestoppt. Die, die gekauft werden, kamen nie so weit.
Nebenwirkungen & Risiken
- Erhöhte Leberenzyme (ALT) — in Humanstudien dokumentiert
- Fallendes HDL
- Unterdrückung der körpereigenen Testosteronproduktion
- Lange Halbwertszeit mit langsamem Wirkeintritt und langsamer Elimination
- Keine Herstellungsaufsicht bei Graumarktprodukten
Blutwerte & Monitoring
- Leberwerte (ALT, AST, GGT, Bilirubin) — der Befund, der die Entwicklung stoppte; vorher, währenddessen und danach messen
- Lipidprofil (LDL, HDL, Triglyceride)
- Gesamt- und freies Testosteron, LH, FSH
- Estradiol (sensitiver Assay)
Rechtsstatus nach Region
Die Regulierung unterscheidet sich zwischen Rechtsräumen erheblich und ändert sich im Lauf der Zeit. Das hier ist eine grobe Orientierung und keine Rechtsberatung — prüfe die Regeln, die an deinem Aufenthaltsort gelten.
| Region | Regulatorischer Status |
|---|---|
| USA | Nicht zugelassen; die FDA-Warnung zur SARM-Kategorie gilt |
| EU / UK | Keine Zulassung |
| Die meisten übrigen Rechtsräume | Unregulierte Grauzone |
| Wettkampfsport | Jederzeit verbotenVon der WADA unter S1.2 gelistet. |